Trenbolone Tarihi Nedir ?

Trenbolone (INN, BAN), aynı zamanda trienolon veya trienbolon [1] [2] yanı sıra 19-nor-δ9,11-testosteron, Δ9,11-nandrolon veya estra-4,9,11-trien- 17β-ol-3-one, 19-nortestosteron grubunun bir anabolik-androjenik steroid (AAS) 'dir. Hayvancılıkta veteriner tıbbında kas büyümesini ve iştahı artırmak için kullanılır. Trenbolone , Trenbolone acetate (markalar Revalor (östradiol ile kombinasyon halinde), Finaplix, Finajet) ve Trenbolone hekzahidrobenzilkarbonatı (Parabolan, Hexabolan) içeren ester ön ilaçlar formunda kullanılır. [3] [4] Trenbolon enanthate (RU-1697), insanlar için reçeteli bir ilaç olarak bulunmasa da, bazen Trenabol adı altında satılmaktadır. [2]

Veteriner kullanımı

Trenbolone, sığırlarda kas kütlesi, yem verimliliği ve mineral absorpsiyonu geliştirir.

Farmakoloji 

Eylem mekanizması 

Hem anabolik hem de androjenik etkileri vardır. [2] Metabolize olduktan sonra, ilaçlar kaslardaki amonyum iyon alımını arttırma etkisine sahiptir ve bu da protein sentezinde artışa neden olur. Ayrıca, tüm anabolik steroidlerin olduğuna inanıldığından, iştahı uyarma ve katabolizma hızını azaltma gibi ikincil etkilere sahip olabilir; Bununla birlikte, katabolizma muhtemelen steroid artık alınmadığında önemli ölçüde artmaktadır. [5] Sıçanlarda en az bir çalışma Trenbolone'nin androjen reseptörünün gen ifadesine DHT kadar güçlü olmasını sağlamıştır. Bu kanıt, Trenbolone'nin dihidrotestosterona dönüşme ihtiyacı olmaksızın erkek sekonder seks özelliklerinde bir artışa neden olabileceğini belirtmek eğilimindedir. [6]

Farmakokinetiği 

Etkin yarı ömrünü artırmak için trenbolon, trenbolone acetate, trenbolone enanthate veya trenbolone hekzahidrobenzilkarbonat (Parabolan) gibi bir ester konjügatı olarak bir ön ilaç olarak uygulanır. Plazma lipazlar daha sonra serbest trenbolone bırakarak kan dolaşımındaki ester grubunu parçalara ayırır.

Trenbolone bileşikleri, androjen reseptörü için testosteronun beş katı kadar yüksek bir bağlanma afinitesi sergiler. [2] [7] [8]

Trenbolon ayrıca progesteron reseptörüne yüksek afinite ile bağlanır [2] [8] [9] [10] Trenbolon e glukokortikoid reseptörüne de bağlanır. [9]

Farmakodinamik

Metabolizmaya ilişkin çalışmalar karıştırılır, bazı çalışmalar aromataz veya 5α-redüktaz ile estradiol gibi östrojenik bileşiklere veya dihidrotestosterona metabolize olduğunu gösterir [11] [12]

Trenbolone ve 17-epitrenbolon, idrarda, beta-glukuronidaz ile hidrolize edilebilen konjugatlar olarak atılır. [13] Bu, trenbolonun vücudu beta-glukuronid veya sülfat bıraktığına işaret eder.

Kimya 

Trenbolone bir estron (C18) steroididir ve ayrıca estra-4,9,11-trien-17β-ol-3-one kimyasal adı ile bilinir.

Toplum ve kültür 

Bazı vücut geliştiriciler ve sporcular kas yapımı veya performansı arttırıcı etkiler için trenbolone kullanırlar.Bu tür kullanım ABD'de ve diğer birçok ülkede yasadışıdır. DEA, Kontrollü Maddeler Kanunu uyarınca trenbolone Çizelge III kontrollü bir madde olarak sınıflandırır. [14] Trenbolone Kanada'da Liste 4 uyuşturucu [15] ve Birleşik Krallık'ta kişisel kullanım ya da bulundurma cezası olmayan bir C sınıfı uyuşturucu olarak sınıflandırılır. [16] Reçete olmadan steroid kullanması veya bulundurması Avustralya'da suçtur. [17] Soçi Kış Olimpiyatları'ndaki Rus atletlere verilen rezil "düşes" kokteyli, Oxandrolone, Methenolone ve Trenbolone'dan oluşuyordu. [18]

Referanslar:

1. Jump up ^ Food and Agriculture Organization of the United Nations (1990). Residues of Some Veterinary Drugs in Animals and Foods: Monographs Prepared by the Thirty-Fourth Meeting of the Joint FAO/WHO Expert Committee on Food Additives, Geneva, 30 January-8 February 1989 . Food & Agriculture Org. pp. 88–. ISBN 978-92-5-102933-6.
2. ^ Jump up to: a b c d e William Llewellyn (2011). Anabolics . Molecular Nutrition Llc. pp. 546–. ISBN 978-0-9828280-1-4.
3. Jump up ^ Nichols, Wade; Hutcheson, John; Streeter, Marshall; Corrigan, Mark; Nuttelman, Brandon. "Implant Strategies for Finishing Cattle using Revalor® (trenbolone acetate and estradiol), Finaplix® (trenbolone) and/or Ralgro® (zeranol)"  (PDF). Merck Animal Health.
4. Jump up ^ Kicman, A T (2008). "Pharmacology of anabolic steroids" . British Journal of Pharmacology. 154 (3): 502–521. doi:10.1038/bjp.2008.165 . ISSN 0007-1188 . PMC 2439524 Freely accessible. PMID 18500378 .
5. Jump up ^ http://www.sportsci.org/encyc/anabster/anabster.html [full citation needed]
6. Jump up ^ Wilson, V. S.; Lambright, C; Ostby, J; Gray Jr, LE (2002). "In Vitro and in Vivo Effects of 17beta-Trenbolone: A Feedlot Effluent Contaminant". Toxicological Sciences. 70 (2): 202–11. doi:10.1093/toxsci/70.2.202 . PMID 12441365 .
7. Jump up ^ Beg, Tanveer; Siddique, Yasir Hasan; Afzal, Mohammad (2007). "Chromosomal Damage Induced by Androgenic Anabolic Steroids, Stanozolol and Trenbolone, in Human Lymphocytes"  (PDF). Advances in Environmental Biology. 1 (1): 39–43.
8. ^ Jump up to: a b C. G. Nicholas Mascie-Taylor; Lyliane Rosetta (13 January 2011). Reproduction and Adaptation: Topics in Human Reproductive Ecology . Cambridge University Press. pp. 69–. ISBN 978-1-139-49430-4.
9. ^ Jump up to: a b APMIS.: Supplementum . Munksgaard. 2001. p. 5339.
10. Jump up ^ Kenneth W. McKerns (13 March 2013). Reproductive Processes and Contraception . Springer Science & Business Media. pp. 171–. ISBN 978-1-4684-3824-6.
11. Jump up ^ Yarrow, Joshua F.; McCoy, Sean C.; Borst, Stephen E. (2010). "Tissue selectivity and potential clinical applications of trenbolone (17β-hydroxyestra-4,9,11-trien-3-one): A potent anabolic steroid with reduced androgenic and estrogenic activity". Steroids. 75 (6): 377–89. doi:10.1016/j.steroids.2010.01.019 . PMID 20138077 .
12. Jump up ^ Gettys, TW; d'Occhio, MJ; Henricks, DM; Schanbacher, BD (1984). "Suppression of LH secretion by oestradiol, dihydrotestosterone and trenbolone acetate in the acutely castrated bull". The Journal of endocrinology. 100 (1): 107–12. doi:10.1677/joe.0.1000107 . PMID 6361192 .
13. Jump up ^ Schänzer, W (1996). "Metabolism of anabolic androgenic steroids". Clinical Chemistry. 42 (7): 1001–20. PMID 8674183 .
14. Jump up ^ "Controlled Substances Act" . United States Food and Drug Administration. 11 June 2009. Retrieved 17 June 2016.
15. Jump up ^ http://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/C-38.8/page-24.html?term=steroids#sched4 
16. Jump up ^ http://www.homeoffice.gov.uk/publications/alcohol-drugs/drugs/acmd1/anabolic-steroids-report/anabolic-steroids?view=Binary .
17. Jump up ^ http://www.aic.gov.au/en/crime_types/drugs_alcohol/drug_types/steroids.aspx 
18. Jump up ^ McLaren, Richard. "WADA investigation of Sochi allegations"  (PDF). Retrieved 9 December 2016.